sábado, 4 de junho de 2011

Estatinas

 

As estatinas são remédios farmaceuticos utilizados no tratamento da hipercolesterolemia e muitas vezes na prevenção da aterosclerose. Elas têm a estrutura de um esteróide - lipídio de cadeia complexa em que o colesterol é uma substância fundamental na sua formação.
Basicamente, as estatinas inibem a ação da enzima HMG-CoA redutase - devido à afinidade desses farmácos com o sítio ativo da enzima - que é o principal ponto de regulação da via do colesterol. Ela também é importante na formação das lipoproteínas, o que faz com que ela tenha outros efeitos. Inibindo a ação da HMG-CoA  redutase, o HMG-CoA - precursor da síntese do colesterol – não consegue transformar-se em mevalonato, que é a transofrmação definidora da síntese do colesterol.
Para enterder melhor sobre essa síntese do colesterol da qual estamos falando, deem uma olhada no post da página: http://sobregorduras.blogspot.com/2011/05/colesterol.html.

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Na imagem acima vemos a reação do HMG-CoA em mevalonato por meio da enzima HMG-CoA redutase.

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Na imagem anterior podemos ver onde a estatina vai agir no início do processo da síntese do colesterol.

Com essa primeira reação deixando de acontecer ou acontecendo em um ritmo menor, os níveis de colesterol na corrente sanguínea diminuiem bastante, o suficiente para acabar com a hipercolesterolemia, com a aterosclerose e com várias outras doenças cardiovasculares que são influenciadas ou não pela alta taixa de colesterol.

As estatinas diminuem o nível de colesterol, LDL e VLDL no sangue, e aumentam a concentração de HLD, a lipoproteína que transporta esse colesterol dos tecidos do corpo para o fígado – processo reverso – diminuindo assim sua quantidade na corrente sanguínea. Com isso, há um aumento na expressão dos receptores de LDL.
Além disso, a estatina também tem outros efeitos, como:
- diminuem o nível de triglicerídeos – formado por um glicerol e 3 moléculas de ácidos graxos – que são conhecidos como os óleos e as gorduras
- na ateroslcerose: a estatina melhora o funcionamento do endotélio dos vasos, diminuindo assim o risco das lesões, estabilizando a placa aterosclerótica e tem efeito antitrombótico, prevenindo o possível risco de trombose pela obstrução total do vaso. Além disso, ela tem efeito anti-inflamatório, evitando as inflamações que aconteceriam por meio da resposta imunológica do organismo à entrada do LDL no interior da artéria. Para entender melhor o que é e como funciona a aterosclerose, olhem o post sobre esse tema na página: http://sobregorduras.blogspot.com/2011/06/aterosclerose.html

Existem vários tipos diferentes de estatinas e apesar de terem estruturas semelhantes, elas exercem funções diferentes no nosso organismo, por isso não devemos administrar nada sem antes ter uma recomendação e um acompanhamento médico. Elas se diferem nas suas propriedades famacocinéticas, como: no seu coeficiente de hidroficilidade, na sua via hepática de metabolização, na sua meia-vida plasmática e na eficácia na redução lipídica. Sua capacidade de interação com outras drogas que utilizam a mesma via de metabolização também é diferente para cada cada estatina.
Alguns exemplos de estatinas estão exemplificados na imagem abaixo:

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No site http://www.abcdasaude.com.br/artigo.php?582 vocês encontrarão a evolução das estatinas no mercado, seus efeitos colaterais e se obtiveram ou não sucesso, à exemplo dos nomes dos compostos na figura acima. Quem se interessar é interessante dar uma olhada, está bem resumido e bem fácil de entender.
Para quem quiser entender melhor a farmacocinética das estatinas, tendo uma visão mais bioquímica e mais bem elaborada (é um artigo muito bom), deem uma olha no artigo da página: http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S0066-782X2005002400003.

Outro fato interessante das estatinas é que mesmo as pessoas que não possuem colesterol alto podem diminuir ainda mais a incidência de obstruções arteriais fazendo uso das mesmas, prevenindo assim doenças cardíacas posteriores. Uma coisa boa é que as estatinas são facilmente encontradas no mercado e tem uma boa distribuição pelos países, inclusive pelo Brasil.

É importante lembrar que as estatinas são exemplos de drogas, tendo então seus riscos também. Elas podem causar problemas como:
- doenças no fígado e nas vias biliares, principalmente em pessoas sujeitas ao alcoolismo
- dores musculares
- falta de apetite, diarréias e vômitos
- problemas na pele, como: uticária, coceira e edemas
- perda de cabelo
- podem diminuir a potência masculina
- problemas no sistema nervoso
- alterações hormonais
Esses são alguns problemas dentre vários outros, por isso eu vou repetir, não façam o uso desse medicamento sem um acompanhamento médico, é de essencial importância para a manuntenção da saúde de todos nós.